高纯度辛伐他汀心脑血管类精制工艺研究新进展 全自动过滤洗涤干燥一体机
辛伐他汀铵盐的制备
利用全自动过滤洗涤干燥一体机将洛伐他汀化物降温,然后加入一定量的吡咯烷锂搅拌,再加入一定量的碘进行化反应。确保反应完全,再加入适量的和水,调酸水洗萃取,然后蒸干溶剂。
加溶解,在25~30℃下搅拌反应,HPLC检测反应终点。反应完全后,加入乙酯,提取分层。有机层再用饱和盐水洗涤一遍,加,搅拌滴加氨水,冷却至5℃搅拌结晶。过滤、烘干得到辛伐他汀铵盐。
(广谱青类)为白色或类白色结晶性粉末,味微苦,微溶于水,不溶于乙醇。本品能抑制细菌外层细胞壁的合成,对革兰氏阳性和阴性菌有较强的杀菌作用。对革兰氏阳性菌的作用与Penicillin相同或较低,对革兰氏阴性菌如、大肠、布氏等的作用较强,临床上主要用于泌尿系统、呼吸系统、胆道等的。
1987年该药进入世界销售额前50种药行列,位居第31位,销售额为2.75亿美元,1996年位居十五位,销售额高达13.84亿美元。到目前为止已连续十多年保持世界药的地位,不溶性硫磺粉过滤洗涤干燥三合一,居世界抗药的首位。
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