生物电子等排体(bioisosteres)是一个经典的化学概念,早可追溯到1919年Irving Langmuir提出的等排体(isosterism)概念,随后其含义被不断的拓展,氧化苯三唑的作用,已经成为突破原研进行骨架跃迁和的有效,广泛出现在多种上市当中。1,2,3-三氮唑作为生物电子等排体应用于活性化合物开发主要体现在以下几个方面:
1作为酰胺键的等排体1,4-二取代三氮唑在空间取向上和酰胺键具有一定的相似性;三氮唑的C-4原子具有亲电性,该C-H键上的氢具有一定的氢键供体性质;N-3的孤对电子又可以扮演氢键受体的角色。从氢键供体/受体性质上讲,1,4-二取代三氮唑也具有了酰胺键的类似性质。因此,三氮唑用作Z-trans-酰胺键等排体的例子有很多。
苯并三氮唑的应用
苯并三氮唑为白色至浅粉色结晶,溶于醇、苯、、,微溶于水。在空气中氧化逐渐变红。在真空中蒸馏时能发生。苯并三氮唑的制备方法,通常用邻苯二胺重氮化制备邻氨基苯重氮盐,进而立即环化一步合成得苯并三氮唑粗品,安庆氧化苯三唑,再经重结晶滤干,干燥得苯并三氮唑纯品。应用[3]苯并三氮唑是一种重要的精细化工产品。它的用途很广,主要用作铜和铜合金的缓蚀剂、金属防锈剂、照相防雾剂和有机合成中间体。还广泛应用于涂料添加剂、合成洗涤剂的防腐剂、抗凝剂、润滑油添加剂、合成染料中间体、高分子材料稳定剂、植物生长调节剂、防变色剂、气相缓蚀剂和紫外光吸收剂。苯并三氮唑与多种缓蚀剂配合使用,氧化苯三唑作用,可提高缓蚀效果。它也可以与多种阻垢剂、杀菌灭藻剂配合使用.对封闭用循环冷却水系统,能产生较好的缓蚀效果。在汽车用防冻剂、涂料中添加苯并三氮唑,都能起到保护材料的作用。在机械加工过程中,将苯并三氮唑加入切削油中,可以使加工的铜不变色。
操作注意事项
密闭操作,局部排风。操作人员必须经过专门培训,严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防尘口罩,戴化学安全防护眼镜,穿防毒物渗透工作服,戴乳胶手套。远离火种、热源,工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂、酸类接触。搬运时要轻装轻卸,防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
【储存注意事项】
储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。应与氧化剂、酸类、食用化学品分开存放,切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。
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