利奈唑胺为唑烷酮类,2000年获得美国FDA批准,用于耐药万古肠球菌(VER)引起的菌血症、耐甲氧西林金黄色(MRSA)引起的和综合性以及耐青链球菌(PRSP)引起的菌血症的。
利奈唑胺的制备难点之一就是其结构中噁五元环的构建,现有的制备工艺存在以下问题:
(1) 采用高沸点的醇类溶剂工艺,聚苯醚PPO树脂加压过滤洗涤二合一厂,蒸出这类溶剂需要的能耗巨大且蒸发速度缓慢,制备出的晶型有结块现象,外观和纯度均较差;
(2) 采用水中高温悬浮结晶法由于利奈唑胺在水中的溶解度随温度变化很大,高温时溶解度较大,低温时溶解度较低,降温过程中会有更稳定的晶型 析出,导致在较低的温度下晶型I较快地转为晶型II,采用该制备利奈唑胺晶型I的工艺不稳定,晶型纯度不高。
新型过滤洗涤干燥机为筒锥式结构,在圆筒体和下部锥体上设置有加热夹套,可对物料进行加热或冷却,在多功能机内部设置有空心轴和变角度变导程空心螺旋搅拌装置搅拌,对物料进行搅拌和提升,在出料时推出物料。在下部锥体内设置有结构较为复杂的圆锥形过滤装置,在设备底部有特殊设计的无死角快开出料装置或无死角气动出料球阀。
全密闭结晶过滤洗涤干燥一体机结构简单,使用方便,设在筒体上的夹套可以通过蒸汽加热,也可以通入循环水冷却;设在筒体内的螺旋搅拌器即可正转,也可反转,对结晶物起翻动压榨作用;本机在工作时可启动抽真空装置,通过抽真空机抽真空,使筒体在负压状态下运行,将结晶物中被压榨出的溶剂由抽真空抽出回收再用,则结晶在真空下烘干。
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